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下列HMG-CoA還原酶抑制劑, 何者為前驅藥?

ALovastatin正確答案
BPravastatin
CAtorvastatin
DFluvastatin
答案與詳解
A
正確答案
Lovastatin 與 simvastatin 屬 lactone 環形式的前驅藥,需在體內水解開環才具活性。

為什麼答案是 A

Lovastatin 以無活性的 lactone(內酯)閉環形式給藥,須經肝臟酯酶水解開環成 β-hydroxy acid 活性型才能抑制 HMG-CoA 還原酶,屬典型前驅藥(prodrug)。

考點:Lactone前驅藥考點:活性型statin
載入中…

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