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專技高考-藥師(一)專技高考-藥師
藥理學與藥物化學104 年第 60 題單選題考點:Lactone前驅藥考點:活性型statin

下列HMG-CoA還原酶抑制劑, 何者為前驅藥?

ALovastatin正確答案
BPravastatin
CAtorvastatin
DFluvastatin
答案與詳解
A
正確答案
Lovastatin 與 simvastatin 屬 lactone 環形式的前驅藥,需在體內水解開環才具活性。

逐選項解析

ALovastatinLactone前驅藥✓ 正確
Lovastatin 以無活性的 lactone(內酯)閉環形式給藥,須經肝臟酯酶水解開環成 β-hydroxy acid 活性型才能抑制 HMG-CoA 還原酶,屬典型前驅藥(prodrug)。
BPravastatin活性型statin✕ 錯誤
Pravastatin 本身即為開環的活性 β-hydroxy acid 形式,親水性高、不經 CYP3A4 大量代謝,直接具藥效,並非前驅藥。
CAtorvastatin✕ 錯誤
DFluvastatin✕ 錯誤

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