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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10470單選題

何者是celecoxib的代謝物(metabolite)?

題目附圖
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)正確答案
D(見題目圖)
答案與詳解
C
正確答案
Celecoxib 的主要代謝途徑是經由 CYP2C9 酵素,將其結構中 p-tolyl 基團上的甲基(-CH3)進行苯甲位氧化(benzylic oxidation),生成羥甲基(-CH2OH)。

為什麼答案是 C

Celecoxib 主要由肝臟的 CYP2C9 代謝,最容易發生氧化的位點是 p-tolyl 環上的甲基(benzylic position)。該甲基會先被氧化成羥甲基(-CH2OH),隨後可進一步氧化成羧酸(-COOH)。圖 C 正是羥甲基代謝物。

考點:非主要代謝途徑考點:芳香環羥基化考點:苯甲位氧化考點:N-氧化反應
載入中…

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