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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10452單選題

下圖結構中,去除那一個環後對opioid受體之親和力影響最大?

題目附圖
AA環正確答案
BB環
CC環
DO環
答案與詳解
A
正確答案
嗎啡結構中,A環(含酚羥基的芳香環)是與opioid受體結合的藥效必要基團,去除後親和力喪失最大。

為什麼答案是 A

圖中A環為帶有酚羥基(3-OH)的芳香苯環,是opioid受體藥效基團的核心。嗎啡類藥物與opioid受體的結合模型中,芳香環的π電子與受體疏水口袋、酚羥基形成氫鍵為最關鍵交互作用,去除A環後親和力喪失最大。

考點:Opioid藥效基團考點:立體構型維持考點:輔助活性基團考點:氧橋與活性關係
載入中…

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