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專技高考-藥師(一)專技高考-藥師
藥理學與藥物化學104 年第 74 題單選題

下列有關抗麻風藥dapsone的敘述,何者錯誤?

A與p-aminobenzoic acid共服,藥效不變正確答案
B在苯環進行isosteric replacement,則活性降低
C在芳香環進行取代產生acetosulfone,則水溶性增加,但活性降低
D在結構上加入methanesulfinate之取代基,即成sulfoxone sodium
答案與詳解
A
正確答案
Dapsone(碸類)抗菌機轉與sulfonamide相似,皆抑制dihydropteroate synthase;PABA為其競爭性拮抗劑,共服會降低藥效,故A錯誤。

逐選項解析

A與p-aminobenzoic acid共服,藥效不變✓ 正確
B在苯環進行isosteric replacement,則活性降低✕ 錯誤
isosteric replacement(等排取代)雖保留分子體積與電性相近,但改變苯環芳香性質常使與作用標的結合力下降,活性降低屬合理藥物化學推論,敘述正確。
C在芳香環進行取代產生acetosulfone,則水溶性增加,但活性降低✕ 易錯陷阱
在芳香環引入acetosulfone極性基團確實增加水溶性,但因改變了與酵素結合的關鍵結構而使抗菌活性下降,屬典型水溶性與活性間的取捨,敘述正確。
D在結構上加入methanesulfinate之取代基,即成sulfoxone sodium✕ 錯誤

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