下列有關抗麻風藥dapsone的敘述，何者錯誤？
A與p-aminobenzoic acid共服，藥效不變正確答案
B在苯環進行isosteric replacement，則活性降低
C在芳香環進行取代產生acetosulfone，則水溶性增加，但活性降低
D在結構上加入methanesulfinate之取代基，即成sulfoxone sodium
答案與詳解
為什麼答案是 A
Dapsone與磺胺類藥物機轉相同，皆競爭性抑制細菌葉酸合成路徑的dihydropteroate synthase。PABA是該酵素天然受質，與dapsone共服會競爭性拮抗、降低其抗菌活性，並非『藥效不變』，故本敘述錯誤，為正解。
考點：PABA拮抗考點：等排取代考點：水溶性與活性考點：前驅藥修飾
載入中…
