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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10452單選題

下圖結構中,去除那一個環後對opioid受體之親和力影響最大?

題目附圖
AA環正確答案
BB環
CC環
DO環
答案與詳解
A
正確答案
圖示為嗎啡(morphine)骨架,A環為含酚羥基(-OH)的芳香苯環,是與opioid受體結合的核心藥效基團,去除後親和力影響最大。

為什麼答案是 A

A環為含有3位酚羥基(-OH)的芳香環,是嗎啡與opioid受體結合的核心pharmacophore(模擬內源性opioid中的酪胺酸Tyr殘基)。去除A環後失去必要的芳香性及氫鍵供體,對μ、κ、δ受體親和力影響最大,為正解。

考點:opioid藥效基團考點:立體構型環考點:6-OH活性影響考點:氧橋環剛性
載入中…

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