專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學104 年第 60 題單選題
下列HMG-CoA還原酶抑制劑，何者為前驅藥？
ALovastatin正確答案
BPravastatin
CAtorvastatin
DFluvastatin
A正確答案
Lovastatin與Simvastatin是lactone（內酯）型前驅藥，需在體內水解開環成活性β-hydroxy acid才有效。
為什麼答案是 A
Lovastatin是由黴菌發酵取得的天然statin，分子為閉環lactone型，本身無活性，需經肝臟酯酶水解開環成活性的β-hydroxy acid才能抑制HMG-CoA還原酶，屬典型前驅藥。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Lovastatin與Simvastatin是lactone（內酯）型前驅藥，需在體內水解開環成活性β-hydroxy acid才有效。
結尾為「-vastatin」的天然發酵衍生物中，Lovastatin、Simvastatin是lactone前驅藥；其餘多為活性開環酸。
逐選項分析
A✓ 正確
Lovastatin是由黴菌發酵取得的天然statin，分子為閉環lactone型，本身無活性，需經肝臟酯酶水解開環成活性的β-hydroxy acid才能抑制HMG-CoA還原酶，屬典型前驅藥。
B✕ 陷阱
Pravastatin為親水性statin，本身即以開環羥基酸（active form）給藥，不需體內活化，故非前驅藥。常被誤認與Lovastatin同源就是前驅藥。
C✕
Atorvastatin為合成型statin，本身即為具活性的開環酸結構，直接抑制酵素，非前驅藥。
D✕
Fluvastatin為合成型statin，給藥時即為活性開環酸型，無需體內水解活化，非前驅藥。
Statin類藥物前驅藥與活性型整理
| 藥物 | 來源 | 結構型態 | 是否前驅藥 |
|---|
| Lovastatin | 天然發酵 | lactone閉環 | 是（前驅藥） |
| Simvastatin | 半合成 | lactone閉環 | 是（前驅藥） |
| Pravastatin | 半合成 | 開環酸 | 否 |
| Atorvastatin | 合成 | 開環酸 | 否 |
| Fluvastatin | 合成 | 開環酸 | 否 |
考生常以為Pravastatin與Lovastatin同屬發酵來源就都是前驅藥，但Pravastatin已是開環活性酸型給藥。判斷前驅藥關鍵在於「結構是否為閉環lactone」，唯Lovastatin、Simvastatin符合。 
