專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學104 年第 60 題單選題考點:lactone前驅藥考點:活性型statin
下列HMG-CoA還原酶抑制劑,何者為前驅藥?
ALovastatin正確答案
BPravastatin
CAtorvastatin
DFluvastatin
A正確答案
Lovastatin與Simvastatin是lactone(內酯)型前驅藥,需在體內水解開環成活性β-hydroxy acid才有效。
逐選項解析
ALovastatinlactone前驅藥✓ 正確
Lovastatin是由黴菌發酵取得的天然statin,分子為閉環lactone型,本身無活性,需經肝臟酯酶水解開環成活性的β-hydroxy acid才能抑制HMG-CoA還原酶,屬典型前驅藥。
BPravastatin活性型statin✕ 易錯陷阱
Pravastatin為親水性statin,本身即以開環羥基酸(active form)給藥,不需體內活化,故非前驅藥。常被誤認與Lovastatin同源就是前驅藥。
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