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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 64 題單選題

下列HMG-CoA 還原酶抑制劑中,何者脂溶性最低?

Alovastatin
Bsimvastatin
Cfluvastatin
Drosuvastatin正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Statin 類藥物中 rosuvastatin 與 pravastatin 為親水性最高(脂溶性最低)的代表,其餘多為脂溶性。

逐選項解析

Alovastatin✕ 錯誤
Lovastatin 為天然發酵來源的 prodrug,以 lactone 形式給藥,高度脂溶性,需肝臟代謝活化。
Bsimvastatin✕ 錯誤
Simvastatin 為 lovastatin 的半合成衍生物,同為 lactone prodrug,脂溶性甚至高於 lovastatin,易穿越 BBB。
Cfluvastatin✕ 易錯陷阱
Drosuvastatin✓ 正確

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