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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11450單選題

下列有關alfentanil 之敘述,何者正確?

A具有tetrazolinone 環,脂溶性較sufentanil 高
Balfentanil 與μ受體之親力較morphine 強25 倍
C比sufentanil 更快速穿過BBB正確答案
D為選擇性κ受體致效劑
答案與詳解
C
正確答案
Alfentanil 為短效 μ 受體致效劑,因 pKa 低、非離子化比例高,比 sufentanil 更快穿過 BBB,起效極快。

為什麼答案是 C

Alfentanil 的 pKa 約 6.5,在生理 pH 下非離子化型比例高達約 90%,雖脂溶性不及 sufentanil,但非離子化分率高使其穿越 BBB 速度最快,故 onset 最迅速(約 1 分鐘)。

考點:脂溶性比較考點:μ 受體親和力考點:BBB 穿透/起效考點:受體選擇性
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