專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 68 題單選題
Norethindrone(結構如下圖)有關其黃體素(progestin)活性之敘述,下列何者錯誤?
AΔ4雙鍵改成Δ5(10)雙鍵,會失去活性正確答案
BC-10 若導入CH3,會具有雄性素的活性
CC-18 之CH3 改成C2H5,會提高活性
DC-21 若導入Cl,會提高活性
A正確答案
A 錯誤:Δ4 改為 Δ5(10) 仍保留 progestin 活性(如 tibolone、lynestrenol 代謝物),並非失去活性。
逐選項解析
AΔ4雙鍵改成Δ5(10)雙鍵,會失去活性✓ 正確
BC-10 若導入CH3,會具有雄性素的活性✕ 錯誤
C-10 加回 19-CH3 即還原為 testosterone 骨架,androgenic 活性顯著。
CC-18 之CH3 改成C2H5,會提高活性✕ 錯誤
C-13 之 18-CH3 換為 C2H5(即 13-ethyl,如 levonorgestrel、desogestrel)progestin 活性大幅提升。
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