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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11456單選題

將melatonin 結構式中的indole 環,經下列何種結構取代可得agomelatine?

Aquinoline
Bbenzofuran
Cbenzothiazole
Dnaphthalene正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Agomelatine 是褪黑激素 (Melatonin) 的衍生物,其藥物化學設計的關鍵是將 Melatonin 原本的 indole (吲哚) 環替換成 naphthalene (萘) 環,屬於生物電子等價體的經典應用。

為什麼答案是 D

Agomelatine 成功利用 naphthalene (萘環) 作為 indole 環的生物電子等價體 (bioisostere),不僅保留了對 MT1/MT2 受體的親和力,還增加了 5-HT2C 受體拮抗作用,用於治療憂鬱症。

考點:結構辨識考點:藥物比較考點:生物電子等價體
載入中…

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