專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 35 題單選題
關於 ramelteon之敘述,下列何者正確?
A是 serotonin受體致效劑
B可能增加泌乳素的分泌正確答案
C具成癮性,會產生明顯的戒斷症狀
Dfluvoxamine會增加其由肝臟代謝
B正確答案
Ramelteon 為 MT1/MT2 褪黑激素受體致效劑,治療入睡困難型失眠,副作用包括泌乳素上升、睪固酮下降。
為什麼答案是 B
臨床試驗顯示 ramelteon 會使血中 prolactin(泌乳素)濃度上升、testosterone 下降,是其重要內分泌副作用,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Ramelteon 為 MT1/MT2 褪黑激素受體致效劑,治療入睡困難型失眠,副作用包括泌乳素上升、睪固酮下降。
看到 ramelteon 先記:melatonin 受體(非 serotonin)、無成癮性、CYP1A2 代謝、會↑prolactin。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Ramelteon 是 melatonin MT1/MT2 受體致效劑,不是 serotonin 受體致效劑。選項把 melatonin 偷換成 serotonin,是常見陷阱。
B✓ 正確
臨床試驗顯示 ramelteon 會使血中 prolactin(泌乳素)濃度上升、testosterone 下降,是其重要內分泌副作用,為正解。
C✕
Ramelteon 不作用於 GABA 受體,無濫用潛能、不具成癮性,也不會產生戒斷症狀,為非管制藥品,這正是其相對 BZDs 的優勢。
D✕ 陷阱
Ramelteon 主要由 CYP1A2 代謝,fluvoxamine 是強效 CYP1A2 抑制劑,會「抑制」其代謝使血中濃度大幅上升(禁止併用),而非「增加」代謝。
Ramelteon 關鍵藥理
| 項目 | 內容 |
|---|
| 作用機轉 | MT1/MT2 受體致效劑(不作用 MT3、GABA) |
| 適應症 | 入睡困難型失眠(sleep-onset insomnia) |
| 代謝酵素 | CYP1A2(主要)、CYP2C、CYP3A4 |
| 禁忌併用 | fluvoxamine(CYP1A2 抑制劑) |
| 內分泌影響 | ↑prolactin、↓testosterone |
| 管制級別 | 非管制藥,無成癮性 |
本題最大陷阱在 A 與 D:A 把 melatonin 偷換成 serotonin(字根相近易混);D 把「抑制代謝」寫成「增加代謝」,fluvoxamine 是 CYP1A2 抑制劑,與 ramelteon 併用會使血中濃度暴增,為臨床禁忌而非促進代謝。