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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 64 題單選題

下列有關抑制膽固醇吸收藥物ezetimibe（結構如下圖）之敘述，何者正確？

題目附圖
Aphenol 可接上葡萄糖醛酸（glucuronic acid）形成具活性代謝物正確答案
Blactam 環變大可增加活性
Clactam 水解後活性加強
D對位氟原子可促進苯環氧化以增加活性
答案與詳解
A
正確答案
Ezetimibe 的酚基經葡萄糖醛酸化後形成活性更強且作用更久的代謝物 ezetimibe-glucuronide。

為什麼答案是 A

phenolic -OH 經 UGT 接上 glucuronic acid，形成活性更強的 ezetimibe-glucuronide，為主要活性代謝物。

載入中…

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黑皮