專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 64 題單選題
下列有關抑制膽固醇吸收藥物ezetimibe(結構如下圖)之敘述,何者正確?
Aphenol 可接上葡萄糖醛酸(glucuronic acid)形成具活性代謝物正確答案
Blactam 環變大可增加活性
Clactam 水解後活性加強
D對位氟原子可促進苯環氧化以增加活性
A正確答案
Ezetimibe 的酚基經葡萄糖醛酸化後形成活性更強且作用更久的代謝物 ezetimibe-glucuronide。
逐選項解析
Aphenol 可接上葡萄糖醛酸(glucuronic acid)形成具活性代謝物✓ 正確
Blactam 環變大可增加活性✕ 錯誤
四員 β-lactam (azetidinone) 環為抑制 NPC1L1 必要骨架,環變大會喪失活性。
Clactam 水解後活性加強✕ 錯誤
lactam 水解開環會破壞 pharmacophore,活性消失而非加強。
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