專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 3 題單選題
下列治療肺結核藥物第一線用藥之敘述,何者正確?
Aisoniazid主要由肝臟之N-acetyltransferase代謝正確答案
Brifampin抑制肝臟cytochrome P450酵素,使其他藥物之藥效增加
Cethambutol抑制結核分枝桿菌細胞膜生合成
Dpyrazinamide在鹼性環境下藥效較強
A正確答案
Isoniazid 經肝臟 NAT 乙醯化代謝,有快慢乙醯化者差異,是藥理學經典考點。
為什麼答案是 A
Isoniazid (INH) 主要在肝臟經 N-acetyltransferase 2 (NAT2) 乙醯化代謝,族群中分快乙醯化者與慢乙醯化者,慢乙醯化者易累積產生周邊神經病變(需併用 vitamin B6)。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Isoniazid 經肝臟 NAT 乙醯化代謝,有快慢乙醯化者差異,是藥理學經典考點。
看到 INH 就想到 NAT 乙醯化代謝與基因多型性(快/慢乙醯化者)。
逐選項分析
A✓ 正確
Isoniazid (INH) 主要在肝臟經 N-acetyltransferase 2 (NAT2) 乙醯化代謝,族群中分快乙醯化者與慢乙醯化者,慢乙醯化者易累積產生周邊神經病變(需併用 vitamin B6)。
B✕ 陷阱
Rifampin 是強力 CYP450 誘導劑(不是抑制),會加速其他藥物代謝使藥效降低,例如口服避孕藥、warfarin、protease inhibitors 等藥效下降,是臨床重要交互作用。
C✕ 陷阱
Ethambutol 抑制 arabinosyl transferase,阻斷結核菌細胞壁中 arabinogalactan 生合成(細胞壁而非細胞膜)。主要副作用為視神經炎、紅綠色盲。
D✕ 陷阱
Pyrazinamide (PZA) 為 prodrug,需經結核菌的 pyrazinamidase 轉成 pyrazinoic acid,在「酸性」環境(如巨噬細胞吞噬體內)藥效較強,而非鹼性。
抗結核第一線用藥 (RIPE) 整理
| 藥物 | 機轉 | 代謝/活化 | 主要副作用 |
|---|
| Isoniazid (INH) | 抑制 mycolic acid 合成 | 肝 NAT2 乙醯化 | 周邊神經病變、肝毒性 |
| Rifampin | 抑制 DNA-dependent RNA polymerase | CYP450 強誘導劑 | 橘紅色體液、肝毒性 |
| Pyrazinamide | 抑制 FAS-I (酸性環境) | pyrazinamidase 活化 | 高尿酸、肝毒性 |
| Ethambutol | 抑制 arabinosyl transferase (細胞壁) | 腎排除 | 視神經炎、紅綠色盲 |
抗結核四大天王 RIPE 裡,Isoniazid 走肝臟 NAT 乙醯化代謝,快慢乙醯化者會影響藥物半衰期和副作用風險,是藥動學必考經典。Rifampin 記得是「強力 CYP450 誘導劑」會加速其他藥代謝,不是抑制劑。Ethambutol 專打細胞壁合成,別跟細胞膜搞混。Pyrazinamide 要在「酸性環境」才活化有效,吞噬體內低 pH 正好適合,不是鹼性。考選部最愛在這四個藥的代謝路徑、作用標的、活化條件上設一字之差陷阱,背口訣要連關鍵字方向一起記:INH 乙醯化、RIF 誘導劑、EMB 壁非膜、PZA 酸活化。