專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 61 題單選題
下列何者為zolpidem之主要代謝產物？
1 / 2A（見題目圖之 A）正確答案
B（見題目圖之 B）
C（見題目圖之 C）
D（見題目圖之 D）
A正確答案
Zolpidem 主要經由肝臟 CYP3A4 酵素代謝，將結構中苯環對位上的甲基氧化成羧酸，形成無活性的主要代謝物。
為什麼答案是 A
Zolpidem 的主要代謝途徑是將苯環對位（p-tolyl）上的甲基氧化成羧酸，此為最主要且無活性的代謝產物。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Zolpidem 主要經由肝臟 CYP3A4 酵素代謝，將結構中苯環對位上的甲基氧化成羧酸，形成無活性的主要代謝物。
尋找結構中「苯環上的甲基」被氧化成「羧酸 (-COOH)」的選項，即為 Zolpidem 的主要代謝產物。
逐選項分析
A✓ 正確
Zolpidem 的主要代謝途徑是將苯環對位（p-tolyl）上的甲基氧化成羧酸，此為最主要且無活性的代謝產物。
B✕ 陷阱
將 imidazopyridine 雜環上的甲基氧化成羧酸屬於次要代謝途徑，並非主要代謝產物，容易與主要途徑混淆。
C✕
芳香環上的直接羥基化（形成酚類）在 Zolpidem 的代謝中非常罕見，不是主要途徑。
D✕
醯胺基團上的 N-甲基發生羥基化或去甲基化是次要代謝途徑，佔比不如苯環甲基氧化來得高。
Zolpidem 代謝途徑比較
| 代謝位置 | 代謝反應 | 產物特徵 | 重要性 |
|---|
| 苯環對位甲基 (p-tolyl) | 氧化成羧酸 (-COOH) | 無活性 | 主要代謝途徑 (選項A) |
| Imidazopyridine 環上甲基 | 氧化成羧酸 (-COOH) | 無活性 | 次要代謝途徑 (選項B) |
| 醯胺基團 N-甲基 | 羥基化/去甲基化 | 無活性 | 次要代謝途徑 (選項D) |
Zolpidem 結構中有三個位置含有甲基（苯環上、雜環上、醯胺基上），考生極易混淆哪一個甲基最優先被氧化。務必牢記「苯環對位上的甲基」是最容易被 CYP3A4 攻擊並氧化成羧酸的主要位置。 
