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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11575單選題

抗黴菌藥 tavaborole,其作用機制為:

題目附圖
A插入黴菌細胞膜,導致細胞內容物外漏
B抑制β-1,3-D-glucan synthase,阻止細胞壁合成
C抑制Δ14-reductase,抑制ergosterol生合成,阻止細胞壁合成
D結合於 tRNA末端之adenosine,阻止蛋白質生合成正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Tavaborole(含硼環結構、苯環上有F取代)為抗黴菌藥,其獨特的硼酸酯環可嵌入tRNA 3'末端的腺苷(adenosine)CCA末端,鎖住aminoacyl-tRNA synthetase活性位,阻斷蛋白質合成。

為什麼答案是 D

Tavaborole結構中的硼酸酯五員環(B-OH連接苯環及-CH2-O-橋)可與真菌aminoacyl-tRNA synthetase(leucyl-tRNA synthetase)活性位內tRNA 3'末端CCA的adenosine 2',3'-二羥基形成共價加合物,鎖住酵素-tRNA複合物,阻止胺基酸與tRNA接合,從而阻斷蛋白質合成。圖中苯環左下角有F(增強滲透力),右上角硼原子帶OH及氧橋,正是此機制的關鍵藥效基團。

考點:細胞膜破壞機制考點:細胞壁合成抑制考點:Ergosterol合成抑制考點:tRNA結合抑制蛋白質合成
載入中…

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