專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 54 題單選題
Anastrozole結構中，何種基團可與aromatase的 heme 結合，而抑制其氧化反應？
Amorpholine
Boxirane
Cquinazoline
Dtriazole正確答案
D正確答案
Anastrozole 的 triazole 環上 N 原子可與 aromatase 活性中心 heme 的 Fe 配位，阻斷雄性素轉雌性素的氧化反應。
為什麼答案是 D
Anastrozole 為第三代非類固醇 aromatase inhibitor，其 1,2,4-triazole 環上未共用電子對的 N 原子可與 aromatase（CYP19）活性中心 heme 鐵配位，阻斷 androgen→estrogen 的芳香化氧化反應。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Anastrozole 的 triazole 環上 N 原子可與 aromatase 活性中心 heme 的 Fe 配位，阻斷雄性素轉雌性素的氧化反應。
口訣：azole 類抑制劑（-conazole, anastrozole, letrozole）都靠 N→Fe 配位抑制 CYP/heme 酵素。看到 triazole 就選它。
逐選項分析
A✕
Morpholine 是含 N、O 的六員環，常作為溶解度修飾基團（如 gefitinib），無法有效與 heme Fe 配位，且 Anastrozole 結構中並不含此基團。
B✕
Oxirane（環氧乙烷）為三員含氧環，屬於高反應性親電基團，通常見於 alkylating agent，Anastrozole 結構中並不存在此基團。
C✕ 陷阱
Quinazoline 是 EGFR 酪胺酸激酶抑制劑（如 gefitinib、erlotinib）的核心骨架，與 aromatase/heme 無關，且非 Anastrozole 的結構特徵，容易與其他抗癌藥混淆。
D✓ 正確
Anastrozole 為第三代非類固醇 aromatase inhibitor，其 1,2,4-triazole 環上未共用電子對的 N 原子可與 aromatase（CYP19）活性中心 heme 鐵配位，阻斷 androgen→estrogen 的芳香化氧化反應。
Aromatase Inhibitors 分類與機轉
| 藥物 | 類型 | 關鍵基團 | 機轉 |
|---|
| Anastrozole | 第三代非類固醇 | Triazole | N 與 heme Fe 配位（可逆） |
| Letrozole | 第三代非類固醇 | Triazole | N 與 heme Fe 配位（可逆） |
| Exemestane | 第三代類固醇 | 類 androstenedione | 不可逆、suicide inhibitor |
| Aminoglutethimide | 第一代 | Glutarimide | 非專一性抑制 CYP |
考生常把抗癌藥的雜環骨架混淆：quinazoline→TKI、triazole→aromatase/CYP 抑制、morpholine→溶解度基團。只要抓住「與 heme Fe 配位」這個關鍵，就鎖定含 N 孤對電子的 azole 類（triazole）。 
