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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11554單選題

Anastrozole結構中,何種基團可與aromatase的 heme 結合,而抑制其氧化反應?

Amorpholine
Boxirane
Cquinazoline
Dtriazole正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Anastrozole 的 triazole 環上 N 原子可與 aromatase 活性中心 heme 的 Fe 配位,阻斷雄性素轉雌性素的氧化反應。

為什麼答案是 D

Anastrozole 為第三代非類固醇 aromatase inhibitor,其 1,2,4-triazole 環上未共用電子對的 N 原子可與 aromatase(CYP19)活性中心 heme 鐵配位,阻斷 androgen→estrogen 的芳香化氧化反應。

考點:溶解度修飾基考點:環氧基考點:TKI骨架考點:triazole-Fe配位
載入中…

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