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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11541單選題

有關抗體偶聯藥物(ADC)常採用的連接子(linker),下列何者屬於非可裂解(noncleavable)?

題目附圖
A[圖片]
B[圖片]
C[圖片]正確答案
D[圖片]
答案與詳解
C
正確答案
ADC linker中,硫醚鍵連接的琥珀醯亞胺環(thiosuccinimide)為非可裂解型連接子,其餘二硫鍵、腙鍵、胜肽鍵均屬可裂解型。

為什麼答案是 C

圖C顯示抗體的半胱胺酸硫醇基(-SH)透過硫醚鍵(C-S,非二硫鍵)接上琥珀醯亞胺五元環(兩個羰基C=O夾著N),再由N端連接細胞毒殺藥物。此結構(thiosuccinimide)為穩定共價鍵,體內無酵素或化學條件可選擇性切斷,為標準非可裂解linker,藥物需待抗體在細胞內被完全降解後才釋出。

考點:二硫鍵可裂解考點:腙鍵酸敏可裂解考點:硫醚琥珀醯亞胺非可裂解考點:胜肽鍵蛋白酶可裂解
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