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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11441單選題

下列抗體偶聯藥物(ADC)的連接子(linker),何者為glutathione-sensitive?

選項 A
B
選項 B
C
選項 C
D
選項 D
答案與詳解
A
正確答案
ADC 的 glutathione-sensitive linker 為含二硫鍵(disulfide bond, S-S)的連接子,細胞內高濃度 GSH 可還原斷裂釋放藥物。

為什麼答案是 A

圖中顯示抗體經 linker 連接至含 S-S(二硫鍵/disulfide bond)的結構再接細胞毒藥物。二硫鍵可被細胞內高濃度谷胱甘肽(GSH, 約 1-10 mM)還原斷裂,屬於典型的 glutathione-sensitive cleavable linker,如 DM1 與抗體間的連接方式。

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