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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 41 題單選題

下列抗體偶聯藥物(ADC)的連接子(linker),何者為glutathione-sensitive?

選項 A
B
選項 B
C
選項 C
D
選項 D
答案與詳解
A
正確答案
ADC 的 glutathione-sensitive linker 為含二硫鍵(disulfide bond, S-S)的連接子,細胞內高濃度 GSH 可還原斷裂釋放藥物。

逐選項解析

A✓ 正確
B✕ 錯誤
圖中為硫醚鍵(thioether, C-S-C)直接連接抗體與苯環再接藥物。硫醚鍵為 non-cleavable linker,在體內穩定,需靠抗體整體降解才釋放藥物(如 T-DM1 的 MCC linker),對 GSH 不敏感。
C✕ 錯誤
圖中顯示含 N=N 的三唑環(triazole)結構,為 click chemistry(CuAAC)形成的 1,2,3-triazole linkage。此為 stable non-cleavable linker,對 GSH 不敏感,主要用於穩定連接。
D✕ 易錯陷阱

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