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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11463單選題

下列有關thiazide 利尿劑SAR 的敘述,何者錯誤?

題目附圖
AN-2 位導入alkyl 基,有利增長藥效時間
BC-3 與N-4 之間若為單鍵,其利尿效果減弱正確答案
CC-6 位通常導入拉電子基團
DC-7 位通常具sulfonamide 基團
答案與詳解
B
正確答案
Thiazide利尿劑SAR:C3=N4雙鍵(不飽和)才是活性形式,單鍵反而是還原型氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide vs chlorothiazide的差異);題目問何者「錯誤」,B選項描述相反。

為什麼答案是 B

圖中C3與N4之間為雙鍵(=N,不飽和型,如chlorothiazide),此型利尿效果較強;若還原為單鍵(飽和型,如hydrochlorothiazide之C3-C4單鍵型)反而效果更強或相當,並非「減弱」。題目敘述「單鍵則效果減弱」與實際SAR相反,故本選項錯誤,為本題應選答案。

考點:N-2烷基化延長作用考點:C3=N4不飽和度與活性考點:C-6拉電子基增活性考點:C-7 sulfonamide必要基團
載入中…

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