專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 70 題單選題
下列有關cetirizine 及desloratadine 之敘述,何者正確?
A皆為兩性離子(zwitterionic)分子,不易進入CNS
Bloratadine 的抗組織胺活性大於desloratadine
C皆以藥物原型排除為主
Dlevocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer正確答案
D正確答案
Levocetirizine 是 cetirizine 的活性 R-對映異構體;cetirizine 具兩性離子特性而 desloratadine 則否,且 desloratadine 活性大於 loratadine 並需經肝臟代謝。
逐選項解析
A皆為兩性離子(zwitterionic)分子,不易進入CNS✕ 易錯陷阱
Cetirizine 含有羧基與哌嗪環,在生理 pH 下為兩性離子(zwitterion),極性高而不易進入 CNS;但 Desloratadine 不含酸性基團,屬於鹼性分子,並非兩性離子。
Bloratadine 的抗組織胺活性大於desloratadine✕ 錯誤
Desloratadine 是 Loratadine 的主要活性代謝物,其對 H1 受體的親和力與抗組織胺活性實際上比前驅藥 Loratadine 更強(約 10-20 倍)。
Dlevocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer✓ 正確
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