專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 70 題單選題

下列有關cetirizine 及desloratadine 之敘述，何者正確？

A皆為兩性離子（zwitterionic）分子，不易進入CNS

Bloratadine 的抗組織胺活性大於desloratadine

C皆以藥物原型排除為主

Dlevocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer正確答案

答案與詳解

正確答案

Levocetirizine 是 cetirizine 的活性 R-對映異構體；cetirizine 具兩性離子特性而 desloratadine 則否，且 desloratadine 活性大於 loratadine 並需經肝臟代謝。

Cetirizine 是一個外消旋混合物，而 Levocetirizine 是其具有主要藥理活性的 (R)-對映異構體（R-enantiomer）。

考點：兩性離子特性考點：活性代謝物考點：藥物代謝與排除考點：立體異構體

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