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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10567單選題

下列何者是loratidine的代謝物(metabolite)?

題目附圖
AA(見圖)
BB(見圖)
CC(見圖)
DD(見圖)正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Loratadine經CYP3A4/CYP2D6去乙氧羰基化代謝,生成活性代謝物desloratadine(去carbethoxy基,piperidine NH裸露),即選項D的三環結構+NH piperidine。

為什麼答案是 D

圖中三環骨架+para-chloro苯基+piperidine環,且piperidine氮上只剩NH(無取代基),對應loratadine去除N-CO₂CH₂CH₃後的產物desloratadine(地氯雷他定),是loratadine最主要的活性代謝物,本身亦為第二代抗組胺藥上市品。

考點:骨架誤認考點:羥基化vs去酯化考點:desloratadine代謝物
載入中…

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黑皮