專技高考-藥師藥理學與藥物化學105 年第 58 題單選題
Enalapril通常做成何種鹽類?
AHCl
BH3PO4
CMaleate正確答案
DOxalate
C正確答案
Enalapril 是 ACE 抑制劑前驅藥,市售製劑常做成 maleate(順丁烯二酸鹽)以增加安定性。
為什麼答案是 C
Enalapril maleate 為市售標準成鹽形式(商品名 Renitec/Vasotec),以順丁烯二酸成鹽可改善藥物安定性與結晶性,為正確答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Enalapril 是 ACE 抑制劑前驅藥,市售製劑常做成 maleate(順丁烯二酸鹽)以增加安定性。
記住 Enalapril maleate 商品名 Renitec/Vasotec,是常見成鹽組合,選 C。
逐選項分析
A✕ 陷阱
HCl 鹽(鹽酸鹽)是許多胺類藥物常用的成鹽方式,故常被當作直覺干擾選項。但 Enalapril 市售製劑並非鹽酸鹽,而是 maleate,故錯誤。
B✕
H3PO4(磷酸鹽)在某些藥物(如 codeine phosphate)會使用,但 Enalapril 並非做成磷酸鹽,與實際市售劑型不符,故錯誤。
C✓ 正確
Enalapril maleate 為市售標準成鹽形式(商品名 Renitec/Vasotec),以順丁烯二酸成鹽可改善藥物安定性與結晶性,為正確答案。
D✕
Oxalate(草酸鹽)因草酸具毒性,較少作為口服藥物成鹽,Enalapril 也未做成草酸鹽,故錯誤。
ACE 抑制劑常見成鹽/特性
| 藥物 | 成鹽形式 | 前驅藥? | 備註 |
|---|
| Enalapril | Maleate | 是→enalaprilat | 需肝臟活化 |
| Captopril | 游離酸(含-SH) | 否 | 活性本體含巰基 |
| Lisinopril | 二水合物 | 否 | 本身具活性 |
| Ramipril | 游離形式 | 是→ramiprilat | 前驅藥 |
胺類藥物最常聯想到 HCl 鹽酸鹽,考生易直覺選 A。但藥物成鹽形式須記憶實際市售製劑,Enalapril 特定為 maleate(順丁烯二酸鹽),不可用通則套用。