專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 60 題單選題
Angiotensin II receptor blockers(ARBs)的簡式(如下圖),何者並非ARBs中R的結構?
1 / 5A(見題目圖)
B(見題目圖)正確答案
C(見題目圖)
D(見題目圖)
B正確答案
ARBs 藥效團包含聯苯骨架與酸性基團,R 常見為羧酸、四唑環或噁二唑酮,咪唑環為 Losartan 特有雜環而非通用 R 取代基。
為什麼答案是 B
咪唑環 (Imidazole) 是 Losartan 分子中的核心雜環,連接於聯苯骨架上,但並非通用 ARB 結構簡式中 R 位置(通常指酸性基團或 ortho 取代基)的常見結構。
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完整詳解
Pro · 無限重點 ARBs 藥效團包含聯苯骨架與酸性基團,R 常見為羧酸、四唑環或噁二唑酮,咪唑環為 Losartan 特有雜環而非通用 R 取代基。
ARBs 的 R 位置通常為酸性基團(提供與受體結合的離子鍵),包含羧酸 (A)、四唑環 (D) 及噁二唑酮 (C)。咪唑環 (B) 是 Losartan 的核心雜環,不屬於通用 R 結構。
逐選項分析
A✕
羧酸 (-COOH) 是常見的酸性藥效團,如 Valsartan、Olmesartan 均含有此結構,屬於 ARBs 的 R 取代基,能提供關鍵的離子鍵結合。
B✓ 正確
咪唑環 (Imidazole) 是 Losartan 分子中的核心雜環,連接於聯苯骨架上,但並非通用 ARB 結構簡式中 R 位置(通常指酸性基團或 ortho 取代基)的常見結構。
C✕
噁二唑酮環 (Oxadiazolone) 是 Azilsartan 特有的酸性藥效團結構,屬於 ARBs 中 R 的變化形式之一,用以替代傳統的四唑環或羧酸。
D✕
四唑環 (Tetrazole) 是 ARBs 最經典的酸性基團(pKa 接近羧酸但脂溶性更佳),如 Losartan、Candesartan 均含有,為最常見的 R 結構。
ARBs 常見酸性藥效團 (R 基團)
| 結構類型 | 代表藥物 | 特性 |
|---|
| 羧酸 (-COOH) | Valsartan, Olmesartan | 經典酸性基團,水溶性較高 |
| 四唑環 (Tetrazole) | Losartan, Candesartan, Irbesartan | pKa 近似羧酸,脂溶性更佳,最常見 |
| 噁二唑酮 (Oxadiazolone) | Azilsartan | 新型酸性基團,提供更強效的受體結合 |
考生可能記得 Losartan 含有咪唑環,就誤以為它是通用 R 結構。實際上咪唑環是 Losartan 特有的核心雜環,而 R 位置通常指代提供酸性的藥效團(如四唑環、羧酸),兩者角色不同。