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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11165單選題

Saxagliptin結構中cyano基團,可與DPP-IV酵素的何種胺基酸殘基結合?

Amethionine
Bcysteine
Cserine正確答案
Dthreonine
答案與詳解
C
正確答案
Saxagliptin的cyano(腈基)會與DPP-IV酵素活性中心的serine殘基形成共價可逆結合,這是其抑制機轉的關鍵。

為什麼答案是 C

DPP-IV屬於serine protease,催化三聯體中的serine羥基具親核性,可攻擊saxagliptin腈基的碳形成共價(imidate)鍵,產生緊密且可逆的抑制,正解。

考點:非催化殘基考點:蛋白酶分類陷阱考點:Serine共價結合考點:羥基殘基混淆
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