大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？

激酶(kinase)催化反應需以ATP作為磷酸基供體，將磷酸轉移到受質的酪胺酸殘基。多數小分子TKIs(如imatinib、gefitinib)為ATP競爭型抑制劑，佔據ATP結合口袋，阻斷磷酸化作用。