專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 73 題單選題
大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？
A正確答案
大多數小分子tyrosine kinase抑制劑(TKIs)藉由競爭ATP結合位點來抑制激酶活性。
為什麼答案是 A
激酶(kinase)催化反應需以ATP作為磷酸基供體，將磷酸轉移到受質的酪胺酸殘基。多數小分子TKIs(如imatinib、gefitinib)為ATP競爭型抑制劑，佔據ATP結合口袋，阻斷磷酸化作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 大多數小分子tyrosine kinase抑制劑(TKIs)藉由競爭ATP結合位點來抑制激酶活性。
看到「kinase抑制劑競爭結合部位」直接選ATP——激酶磷酸化都靠ATP供磷。
逐選項分析
A✓ 正確
激酶(kinase)催化反應需以ATP作為磷酸基供體，將磷酸轉移到受質的酪胺酸殘基。多數小分子TKIs(如imatinib、gefitinib)為ATP競爭型抑制劑，佔據ATP結合口袋，阻斷磷酸化作用。
B✕ 陷阱
ADP是ATP去磷酸後的產物，並非激酶催化反應的磷酸供體，抑制劑不以ADP結合位作為主要競爭標的，屬干擾選項。
C✕ 陷阱
GTP主要與G蛋白、小分子GTPase(如Ras)結合，並非tyrosine kinase的磷酸供體，與TKIs作用機制無關。
D✕
GDP為GTP水解產物，與G蛋白訊息傳遞的去活化狀態有關，並非激酶的磷酸供體，與TKIs結合位無關。
激酶抑制劑常見作用機制分類
| 類型 | 競爭標的 | 代表藥物 | 特點 |
|---|
| ATP競爭型 | ATP結合位 | imatinib、gefitinib | 最常見，可逆或不可逆 |
| 變構抑制型 | 非ATP位點(別構位) | 部分新型抑制劑 | 選擇性較高 |
| 共價不可逆型 | ATP位旁cysteine | afatinib、osimertinib | 永久阻斷 |
本題以ATP/ADP與GTP/GDP四選項混淆考生。關鍵在於kinase(激酶)以ATP作為磷酸供體，磷酸化受質；而GTP/GDP屬於G蛋白訊息系統。考生若混淆兩套核苷酸系統易誤選GTP。 
