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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11269單選題

Indomethacin之indole環上第幾位氫原子,會造成藥物結構中的兩芳香環不共平面?

A2
B5
C6
D7正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Indomethacin的indole環第7位氫原子與N-醯基苯環間產生立體障礙,迫使兩芳香環無法共平面。

為什麼答案是 D

正解。indole第7位氫原子鄰近N-1上的對氯苯甲醯基(p-chlorobenzoyl),產生peri立體障礙,使醯基苯環被迫扭轉,與indole芳香環無法共平面,此構形是其與COX結合活性的關鍵。

考點:2號位置考點:5號甲氧基考點:6號位置考點:7號peri障礙
載入中…

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