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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 79 題單選題考點:α-methyl增活性考點:naproxen為單一S型

下列有關arylpropionic acid類非固醇類抗發炎藥之構效關係,何者錯誤?

A$\alpha$ -methyl基團取代可以增加活性
B市面上這一類藥物皆為消旋體正確答案
C通常S form比R form的抗發炎活性強
Dketorolac結構屬於此類
答案與詳解
B
正確答案
arylpropionic acid類NSAIDs構效題,答案B錯誤:並非所有此類藥都是消旋體,naproxen即為單一S型上市。

逐選項解析

A$\alpha$ -methyl基團取代可以增加活性α-methyl增活性✕ 錯誤
正確。α-碳上的甲基(α-methyl)取代是此類藥的核心特徵結構,使分子由側鏈乙酸變為丙酸並產生手性中心,可增加抗發炎活性並造成立體選擇性,是構效關係的標準描述。
B市面上這一類藥物皆為消旋體naproxen為單一S型✓ 正確
錯誤(本題要選)。並非「皆為」消旋體。naproxen即為市售單一S(+)對映異構物的代表藥,並非消旋體,故「皆為消旋體」的敘述過於絕對而錯誤。
C通常S form比R form的抗發炎活性強✕ 錯誤
Dketorolac結構屬於此類✕ 錯誤

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