專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 58 題單選題
Somatostatin類藥物表現其藥理活性的essential fragment為圖中那一部分?
C正確答案
Somatostatin藥理活性的essential fragment是Phe-Trp-Lys-Thr四個胺基酸序列,對應圖中(3)區段。
為什麼答案是 C
圖中(3)對應Phe-Trp-Lys-Thr四個胺基酸,為Somatostatin與受體結合的核心活性序列(essential fragment)。Octreotide等臨床類似物均保留此序列,充分驗證其必要性。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Somatostatin藥理活性的essential fragment是Phe-Trp-Lys-Thr四個胺基酸序列,對應圖中(3)區段。
Somatostatin的核心活性序列為Phe7-Trp8-Lys9-Thr10(環狀結構中段),圖中(3)正好對應此四胺基酸,直接選C。
逐選項分析
A✕
圖中(1)對應Ala-Gly-Cys-Lys序列(N端區段),此段並非決定藥理活性的essential fragment,可被截短而不影響活性。
B✕ 陷阱
圖中(2)對應Asn-Phe兩個胺基酸,雖位於環狀結構中,但單獨此二肽並非被確認為essential fragment,與完整活性四肽序列不同。
C✓ 正確
圖中(3)對應Phe-Trp-Lys-Thr四個胺基酸,為Somatostatin與受體結合的核心活性序列(essential fragment)。Octreotide等臨床類似物均保留此序列,充分驗證其必要性。
D✕
圖中(4)對應Phe-Thr-Ser-Cys序列(C端區段,含二硫鍵的Cys),此段為維持環狀構型有輔助作用,但本身並非藥理活性的essential fragment。
Somatostatin結構片段功能對照
| 區段 | 胺基酸序列 | 功能角色 | 是否essential |
|---|
| (1) | Ala-Gly-Cys-Lys | N端延伸,維持整體構型 | 否 |
| (2) | Asn-Phe | 環狀結構上段,輔助構型 | 否 |
| (3) | Phe-Trp-Lys-Thr | 受體結合核心活性序列 | ✅ 是 |
| (4) | Phe-Thr-Ser-Cys | C端,參與二硫鍵環化 | 否 |
考生容易誤選(2)Asn-Phe,因為它位於環狀結構明顯標示處,視覺上醒目。但essential fragment特指Phe-Trp-Lys-Thr四個胺基酸整體,(2)僅為其前兩個且並不完整,切勿因圖形位置顯眼而誤判。