專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 72 題單選題
下列何者口服吸收後,其活性代謝物的作用時間比原藥長,可預防心絞痛發作?
Aglyceryl trinitrate
Bisosorbide dinitrate正確答案
Cerythrityl tetranitrate
Dpentaerythritol tetranitrate
B正確答案
硝酸鹽類中,isosorbide dinitrate 口服後代謝為活性代謝物 isosorbide-5-mononitrate,作用時間延長,可用於預防心絞痛。
為什麼答案是 B
Isosorbide dinitrate 口服後經肝臟代謝為活性代謝物 isosorbide-5-mononitrate,後者半衰期較長、作用時間更久,因此可用於長期「預防」心絞痛發作,符合題幹敘述。
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完整詳解
Pro · 無限重點 硝酸鹽類中,isosorbide dinitrate 口服後代謝為活性代謝物 isosorbide-5-mononitrate,作用時間延長,可用於預防心絞痛。
問「活性代謝物作用更長」→ ISDN 代謝成 5-mononitrate,半衰期延長,是預防型藥物的關鍵。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Glyceryl trinitrate(NTG,硝化甘油)首渡效應強、半衰期極短(約數分鐘),主要用於急性心絞痛的舌下含服「急救」,而非長效預防,與題意不符。
B✓ 正確
Isosorbide dinitrate 口服後經肝臟代謝為活性代謝物 isosorbide-5-mononitrate,後者半衰期較長、作用時間更久,因此可用於長期「預防」心絞痛發作,符合題幹敘述。
C✕
Erythrityl tetranitrate 屬於硝酸酯類,作用時間中等,但其代謝物並非以「活性代謝物作用更長」為主要特徵,非本題標準答案。
D✕
Pentaerythritol tetranitrate 為長效硝酸酯,雖作用持久,但本題標準解答著重於 ISDN 代謝為活性 5-mononitrate 的經典藥理特性,故選 B。
硝酸鹽類藥物比較
| 藥物 | 給藥途徑 | 作用時間 | 臨床用途 |
|---|
| Glyceryl trinitrate (NTG) | 舌下/靜脈 | 極短(數分鐘) | 急性發作急救 |
| Isosorbide dinitrate (ISDN) | 口服/舌下 | 較長(活性代謝物) | 預防發作 |
| Isosorbide-5-mononitrate | 口服 | 長 | ISDN活性代謝物,預防 |
| Pentaerythritol tetranitrate | 口服 | 長 | 長期預防 |
題幹強調「活性代謝物作用時間比原藥長」是 ISDN 的經典特徵(代謝為 isosorbide-5-mononitrate)。考生易誤選最熟悉的 NTG,但 NTG 是短效急救藥,半衰期極短,不符合長效預防的描述。