專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 30 題單選題
下列何者對於cyclooxygenase，具有不可逆之乙醯化作用（irreversible acetylation）？
Amefenamic acid
Bdiclofenac
Caspirin正確答案
Dacetaminophen
C正確答案
Aspirin是唯一以乙醯基不可逆性乙醯化COX活性中心絲胺酸的NSAID，這是其抗血小板作用的關鍵。
為什麼答案是 C
aspirin（acetylsalicylic acid）攜帶乙醯基，能與COX活性中心的Serine殘基形成共價鍵造成不可逆乙醯化，故對無核的血小板抑制可持續整個血小板壽命（約7-10天）。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Aspirin是唯一以乙醯基不可逆性乙醯化COX活性中心絲胺酸的NSAID，這是其抗血小板作用的關鍵。
看到「不可逆乙醯化COX」直接選aspirin，這是藥理學經典考點，獨一無二。
逐選項分析
A✕
mefenamic acid（mefenamic酸）屬於fenamate類NSAID，以可逆性方式競爭抑制COX，並無乙醯化作用，無法持久抑制血小板。
B✕
diclofenac為常用NSAID，對COX-1與COX-2皆有可逆性競爭抑制，不會以共價鍵乙醯化酵素，作用隨血中濃度下降而消退。
C✓ 正確
aspirin（acetylsalicylic acid）攜帶乙醯基，能與COX活性中心的Serine殘基形成共價鍵造成不可逆乙醯化，故對無核的血小板抑制可持續整個血小板壽命（約7-10天）。
D✕ 陷阱
acetaminophen（普拿疼）有解熱鎮痛作用但抗發炎極弱，作用機轉主要在中樞，並非經典周邊COX乙醯化，且不具抗血小板效果，常為誘答陷阱。
NSAIDs對COX抑制方式比較
| 藥物 | 抑制方式 | 抗血小板 | 特點 |
|---|
| Aspirin | 不可逆乙醯化 | 強且持久 | 唯一共價鍵抑制 |
| Diclofenac | 可逆競爭 | 短暫 | 常用NSAID |
| Mefenamic acid | 可逆競爭 | 短暫 | fenamate類 |
| Acetaminophen | 中樞為主 | 幾乎無 | 抗發炎弱 |
本題關鍵字是「不可逆乙醯化」。acetaminophen名稱含acet-易讓人聯想乙醯化，但它並不對周邊COX進行乙醯化，且抗發炎與抗血小板作用幾乎為零，純為誘答選項。記住唯一帶乙醯基共價修飾COX的是aspirin。 
