專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 55 題單選題
CYP3A4將docetaxel轉變為hydroxydocetaxel,是屬於何種代謝反應?
A正確答案
CYP3A4催化的代謝為第一相氧化反應,將docetaxel羥基化生成hydroxydocetaxel。
為什麼答案是 A
CYP3A4屬於細胞色素P450家族,主導第一相(Phase I)藥物代謝的氧化反應。產物hydroxydocetaxel帶有羥基(-OH),正是芳香環或脂肪鏈羥基化(hydroxylation)的典型氧化結果。
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完整詳解
Pro · 無限重點 CYP3A4催化的代謝為第一相氧化反應,將docetaxel羥基化生成hydroxydocetaxel。
看到CYP酵素(細胞色素P450)→ 幾乎都是氧化反應!加上產物名有「hydroxy(羥基)」更確定是氧化。
逐選項分析
A✓ 正確
CYP3A4屬於細胞色素P450家族,主導第一相(Phase I)藥物代謝的氧化反應。產物hydroxydocetaxel帶有羥基(-OH),正是芳香環或脂肪鏈羥基化(hydroxylation)的典型氧化結果。
B✕ 陷阱
水解(hydrolysis)由esterase、amidase等酵素催化,斷裂酯鍵或醯胺鍵加水。CYP3A4不負責水解,且產物若為水解應產生酸與醇兩段,而非單純加上羥基。
C✕
還原(reduction)是加氫或去氧,常見如硝基還原、偶氮還原。CYP雖偶有還原作用,但本題產物多了一個氧(羥基),方向相反,屬於氧化而非還原。
D✕
接合(conjugation)屬第二相反應,將藥物與葡萄糖醛酸、硫酸、甘胺酸等內生性分子結合。由UGT、SULT等酵素催化,與CYP3A4的第一相氧化無關。
藥物代謝反應分類
| 相別 | 反應類型 | 代表酵素 | 範例 |
|---|
| 第一相 | 氧化(羥基化) | CYP450(如CYP3A4) | docetaxel→hydroxydocetaxel |
| 第一相 | 還原 | 還原酶 | 硝基還原 |
| 第一相 | 水解 | esterase/amidase | 酯鍵斷裂 |
| 第二相 | 接合 | UGT/SULT/GST | 葡萄糖醛酸化 |
考生易把所有「加水/加氧」反應混淆。關鍵在抓酵素:題目明寫CYP3A4,這是P450家族專司氧化;再加上產物hydroxy-字根(羥基化)即可雙重確認為氧化反應,排除水解與接合干擾。