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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11254單選題

下列何者為下圖化合物的最主要代謝反應?

題目附圖
Ahydroxylation正確答案
Bhydrolysis
Cdemethylation
Dreduction
答案與詳解
A
正確答案
圖示化合物為含imidazo[1,5-a]pyridine骨架、對甲苯基及dimethylamide側鏈的結構,芳香環羥化(hydroxylation)是最主要CYP450代謝途徑。

為什麼答案是 A

圖中化合物含有對甲苯基(para-methylphenyl)及稠合咪唑并吡啶芳香環系統,CYP450(主要CYP3A4/CYP2C系列)最優先對芳香環進行hydroxylation,生成酚類代謝物,此為含多芳香環藥物最主要Phase I代謝。

考點:芳香環羥化CYP450考點:Amide水解非優先考點:N-去甲基非最優先考點:還原代謝無適用基團
載入中…

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