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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 70 題單選題

Leflunomide的何種基團,能形成具α-cyanoenol之活性代謝物?

Aoxazole
Bisoxazole正確答案
Coxazoline
Disoxazoline
答案與詳解
B
正確答案
Leflunomide 屬 isoxazole 衍生物,開環後形成具 α-cyanoenol 結構的活性代謝物 teriflunomide (A77 1726)。

逐選項解析

Aoxazole✕ 易錯陷阱
oxazole 與 isoxazole 僅 N、O 位置不同,是常見偷換陷阱。Leflunomide 的核心是 isoxazole(O-N 相鄰),非 oxazole(O 與 N 中間隔 C),故錯誤。
Bisoxazole✓ 正確
Coxazoline✕ 錯誤
oxazoline 為部分飽和的二氫 oxazole 環,與 Leflunomide 芳香性 isoxazole 結構不符,無法形成 α-cyanoenol 代謝物。
Disoxazoline✕ 錯誤

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