下列有關1,4-dihydropyridine（1,4-DHP）鈣離子通道阻斷劑（結構通式如下圖）的SAR之敘述，何者正確？
AC4位的苯環與1,4-DHP環互成垂直為佳正確答案
B1,4-DHP在體內代謝成pyridine結構後，才具鈣離子阻斷活性
CX取代基通常位在苯環的C4'位置
DR2與R3須為相同的烷基
答案與詳解
為什麼答案是 A
正確。1,4-DHP鈣離子阻斷劑SAR研究顯示，C4位苯環（如圖下方苯環）與1,4-DHP環平面呈約90°垂直構型時，與L型鈣離子通道結合位點的立體互補性最佳，活性最強。此為1,4-DHP SAR最核心結論之一。
考點：立體構型SAR考點：代謝去活化考點：苯環取代位置SAR考點：手性中心與不對稱
載入中…
