專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 1 題單選題
下列藥物中,何者最可能會抑制代謝該藥物本身的肝臟酵素,長期服用需注意調整劑量?
Acarbamazepine
Bclopidogrel正確答案
Cphenytoin
Drifampin
B正確答案
本題官方正解為 B (clopidogrel)。題幹關鍵字「抑制代謝該藥物本身的肝臟酵素」指向「酵素抑制」方向;clopidogrel 為前驅藥須經 CYP2C19 活化,其代謝中間產物又會機制型抑制 CYP2C19,是唯一具「抑制」性質的選項,A/C/D 皆為酵素誘導劑(方向相反)。
為什麼答案是 B
Clopidogrel 為前驅藥,須經 CYP2C19 活化為活性代謝物,但其代謝過程產生的中間產物又會『抑制』CYP2C19,屬機制型(mechanism-based)抑制。在所有選項中,唯有 clopidogrel 對代謝自身的酵素呈現『抑制』作用,方向與題幹一致,故為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 本題官方正解為 B (clopidogrel)。題幹關鍵字「抑制代謝該藥物本身的肝臟酵素」指向「酵素抑制」方向;clopidogrel 為前驅藥須經 CYP2C19 活化,其代謝中間產物又會機制型抑制 CYP2C19,是唯一具「抑制」性質的選項,A/C/D 皆為酵素誘導劑(方向相反)。
題幹要的是「抑制」自身代謝酵素。A carbamazepine、C phenytoin、D rifampin 三者皆為經典『酵素誘導劑』,方向相反先全刪;唯一具抑制性質者為 B clopidogrel。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Carbamazepine 是經典『自我誘導劑(autoinducer)』,誘導 CYP3A4 加速自身代謝,長期服用血中濃度下降而需「增加」劑量。注意:題幹要求的是『抑制(inhibit)』自身代謝酵素,而 carbamazepine 是『誘導(induce)』,方向完全相反,故非本題答案。這是最大干擾選項。
B✓ 正確
Clopidogrel 為前驅藥,須經 CYP2C19 活化為活性代謝物,但其代謝過程產生的中間產物又會『抑制』CYP2C19,屬機制型(mechanism-based)抑制。在所有選項中,唯有 clopidogrel 對代謝自身的酵素呈現『抑制』作用,方向與題幹一致,故為正解。
C✕ 陷阱
Phenytoin 是強效肝臟酵素『誘導劑』(CYP3A4、CYP2C9),加速自身與多種藥物代謝,作用方向為『誘導』而非題幹要求的『抑制』,故排除。
D✕ 陷阱
Rifampin 是最強的肝臟酵素『誘導劑』之一(CYP3A4、P-gp),大幅降低眾多藥物血中濃度,屬『誘導』作用,與題幹『抑制』相反,故排除。
本題核心:酵素誘導 vs 抑制(對應題幹方向)
| 藥物 | 對自身代謝酵素作用 | 方向是否符合題幹「抑制」 | 長期劑量趨勢 |
|---|
| Carbamazepine | 誘導 CYP3A4(自我誘導) | 否(誘導) | 需增量 |
| Phenytoin | 誘導 CYP3A4/2C9 | 否(誘導) | 需增量 |
| Rifampin | 強誘導 CYP3A4 | 否(誘導) | (影響他藥) |
| Clopidogrel | 機制型抑制 CYP2C19 | 是(抑制) | 需注意調整 |
最大陷阱在 A carbamazepine 的『自我誘導(autoinduction)』——學生易把『影響自身代謝、長期需調整劑量』直接連到 carbamazepine。但務必逐字看清題幹要的是『抑制(inhibit)』;carbamazepine 是『誘導(induce)』,方向相反。唯有 clopidogrel 為抑制性質,符合題幹。緊扣動詞方向即可正確作答。