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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11269單選題

Tegaserod結構那個位置,不會經Phase II代謝生成N-glucuronide代謝物?

題目附圖
A1正確答案
B2
C3
D4
答案與詳解
A
正確答案
Tegaserod結構中,位置1為吲哚環NH,已有芳香性共振限制,N-glucuronide代謝需要自由胺基,位置1的NH不易進行Phase II葡萄糖醛酸接合反應。

為什麼答案是 A

位置1為吲哚環的NH(芳香族雜環氮),其孤對電子完全參與苯環/吡咯環的芳香共振體系,親核性極低,UGT酵素無法對其進行N-glucuronidation,故不會生成N-glucuronide代謝物。

考點:芳香族NH不參與葡萄糖醛酸化考點:脂肪族NH可接受葡萄糖醛酸考點:胍基NH可進行N-葡萄糖醛酸化考點:脂肪族仲胺易被葡萄糖醛酸化
載入中…

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