專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 2 題單選題考點:首渡效應考點:蛋白結合
下列關於prodrug之敘述,何者最適當?
A因有first-pass effect,口服吸收效果差
B在血中與白蛋白(albumin)結合度高
C在體內之代謝產物具有生物活性正確答案
D代謝物易由腎臟排出,半衰期短
C正確答案
Prodrug(前驅藥)本身無活性,需在體內經代謝轉化後產生具藥理活性的代謝物。
逐選項解析
A因有first-pass effect,口服吸收效果差首渡效應✕ 易錯陷阱
first-pass effect 與口服吸收差是一般藥物的藥動學問題,並非 prodrug 的定義特徵。設計 prodrug 有時反而是為了改善吸收、增加生體可用率,與此敘述不符。
B在血中與白蛋白(albumin)結合度高蛋白結合✕ 錯誤
與血漿白蛋白結合度高是描述藥物分布特性,影響游離藥物濃度與作用時間,這是通用藥動學概念,不是 prodrug 的本質特徵。
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