下列關於prodrug之敘述,何者最適當?
A因有first-pass effect,口服吸收效果差
B在血中與白蛋白(albumin)結合度高
C在體內之代謝產物具有生物活性正確答案
D代謝物易由腎臟排出,半衰期短
答案與詳解
正解。Prodrug 本身為無活性或活性低的前驅物,需在體內(多經肝臟代謝酵素)轉化成具生物活性的代謝物才能發揮藥效,例如 enalapril→enalaprilat。這正是 prodrug 的核心定義。
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