專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 2 題單選題
下列關於prodrug之敘述，何者最適當？
A因有first-pass effect，口服吸收效果差
B在血中與白蛋白（albumin）結合度高
C在體內之代謝產物具有生物活性正確答案
D代謝物易由腎臟排出，半衰期短
C正確答案
Prodrug（前驅藥）本身無活性，需在體內經代謝轉化後產生具藥理活性的代謝物。
為什麼答案是 C
正解。Prodrug 本身為無活性或活性低的前驅物，需在體內（多經肝臟代謝酵素）轉化成具生物活性的代謝物才能發揮藥效，例如 enalapril→enalaprilat。這正是 prodrug 的核心定義。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Prodrug（前驅藥）本身無活性，需在體內經代謝轉化後產生具藥理活性的代謝物。
看到「代謝產物具生物活性」就是 prodrug 的定義，直接選 C。
逐選項分析
A✕ 陷阱
first-pass effect 與口服吸收差是一般藥物的藥動學問題，並非 prodrug 的定義特徵。設計 prodrug 有時反而是為了改善吸收、增加生體可用率，與此敘述不符。
B✕
與血漿白蛋白結合度高是描述藥物分布特性，影響游離藥物濃度與作用時間，這是通用藥動學概念，不是 prodrug 的本質特徵。
C✓ 正確
正解。Prodrug 本身為無活性或活性低的前驅物，需在體內（多經肝臟代謝酵素）轉化成具生物活性的代謝物才能發揮藥效，例如 enalapril→enalaprilat。這正是 prodrug 的核心定義。
D✕
代謝物易由腎排出、半衰期短是描述排泄與藥物消除特性，屬一般藥動學，與 prodrug 需經代謝活化的概念無直接關聯。
Prodrug 概念與常見例子
| 前驅藥 | 活性代謝物 | 活化部位/酵素 | 設計目的 |
|---|
| Enalapril | Enalaprilat | 肝臟酯酶 | 改善口服吸收 |
| Codeine | Morphine | CYP2D6 | 提供鎮痛活性 |
| L-DOPA | Dopamine | 腦內脫羧酶 | 穿越血腦障壁 |
| Sulfasalazine | 5-ASA | 腸道菌 | 標的腸道作用 |
A、B、D 三個選項都是通用藥動學描述（吸收、分布、排泄），看似專業卻與 prodrug 定義無關。Prodrug 的關鍵在於「代謝後才有活性」，與一般藥物「代謝後失活」恰好相反，務必抓住活性轉化的方向。 
