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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11275單選題

下列何者是osimertinib(結構如下圖)最有效的活性代謝物?

題目附圖
A(見題目圖)正確答案
B(見題目圖)
C(見題目圖)
D(見題目圖)
答案與詳解
A
正確答案
Osimertinib的最強活性代謝物為AZ5104,其結構特徵為indole環上的N-CH3發生去甲基化變成N-H。

為什麼答案是 A

此結構為indole環上的N-CH3去甲基化形成N-H,為代謝物AZ5104。其對EGFR突變型及野生型的抑制活性均高於母藥osimertinib,是最有效的活性代謝物。

考點:AZ5104結構與活性考點:AZ7550結構與活性考點:O-去甲基化代謝考點:共價結合基團缺失
載入中…

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