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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11261單選題

Acetazolamide那個位置導入甲基,可容易滲透到眼液中?

題目附圖
Aa
Bb
Cc正確答案
Dd
答案與詳解
C
正確答案
Acetazolamide的thiadiazole環上N位置(c)導入甲基,可增加脂溶性,使藥物更容易滲透進入眼液(房水)中。

為什麼答案是 C

c位置為thiadiazole環中的N-N(兩個環氮),圖中虛線框c包含環上的N=N部分。在此位置(N上)導入甲基,形成N-甲基衍生物,可有效增加分子脂溶性(降低極性),使藥物更易穿透血眼屏障滲入眼液(房水),這是Methazolamide設計的概念所在。

考點:醯胺氮取代效應考點:硫原子位置考點:N-甲基化增脂溶性考點:磺醯胺藥效基團
載入中…

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