專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 61 題單選題考點:醯胺氮取代效應考點:硫原子位置
Acetazolamide那個位置導入甲基,可容易滲透到眼液中?
C正確答案
Acetazolamide的thiadiazole環上N位置(c)導入甲基,可增加脂溶性,使藥物更容易滲透進入眼液(房水)中。
逐選項解析
Aa醯胺氮取代效應✕ 易錯陷阱
a位置為NH基(醯胺氮),此位置導入甲基會影響氫鍵給予能力,但對脂溶性提升效果有限,且可能干擾與碳酸酐酶的結合。
Bb硫原子位置✕ 錯誤
b位置為thiadiazole環上的S原子,S原子無法直接導入甲基取代,且此位置不影響整體脂溶性滲透能力。
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