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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11255單選題

下圖之化合物結構通式中,置入氯取代基於下列那個位置,可明顯增加抗精神疾症活性?

題目附圖
A1
B2正確答案
C3
D4
答案與詳解
B
正確答案
Phenothiazine骨架的2位置(相當於氯丙嗪chlorpromazine的2-Cl位置)引入氯取代基,可最顯著提升抗精神病活性。

為什麼答案是 B

2位是phenothiazine環系右側苯環上距N較遠的間位(圖中標記2),chlorpromazine即在此位引入Cl,為電子效應最佳位置,可顯著增強D2受體拮抗活性,是抗精神病phenothiazine類最重要的SAR原則。

考點:Phenothiazine SAR考點:Chlorpromazine位置效應考點:位置立體效應考點:硫原子鄰位效應
載入中…

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