將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置，可產生最佳之抗焦慮活性？
A1正確答案
B2
C3
D4
答案與詳解
為什麼答案是 A
圖中標號1位於與七員環相連的苯環(C5苯基)之鄰位(2'位置)。BZD構效關係明確指出，C5苯基的2'位置引入吸電子基(如Cl、F)能使苯基與七員環產生最佳立體扭轉角，增強與GABA-A受體結合，產生最佳抗焦慮活性。Diazepam即在此位置無取代，而Lorazepam/Clonazepam等在此位有鹵素取代活性更強。
考點：BZD 2'位鹵素取代考點：BZD苯環間位取代考點：BZD苯環對位取代考點：BZD七員環位置取代
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