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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11369單選題

下列抗炎藥,何者原藥具有活性,經氧化代謝後仍具有抗炎活性?

Acelecoxib
Bmeclofenamate sodium正確答案
Cmeloxicam
Dnabumetone
答案與詳解
B
正確答案
考 NSAID 的代謝活性概念:原藥有活性、代謝物也有活性 → meclofenamate sodium(其代謝物 meclofenamic acid 仍保有抗炎活性)

為什麼答案是 B

Meclofenamate sodium 屬於 fenamate 類 NSAID,本身即為活性藥物(原藥有活性)。其經氧化代謝後可生成 3-hydroxymethyl 代謝物,此代謝物仍保有抗炎活性(亦具 COX 抑制能力),符合題目「原藥有活性、氧化代謝後仍有活性」的雙重條件。

考點:COX-2抑制劑代謝考點:Fenamate代謝活性保留考點:Oxicam類代謝失活考點:NSAID前驅藥prodrug
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