專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 56 題單選題
下圖結構中的碳數（n）為多少時，其抗精神疾症活性最高？
C正確答案
圖中結構為Haloperidol類似物（丁酰苯類抗精神病藥），連結鏈碳數n=3時（即丙基鏈，共3個亞甲基）抗精神病活性最高，此為Haloperidol的最適構型。
為什麼答案是 C
n=3即丙基鏈，使整體分子形成4個碳的酮鏈（butyrophenone骨架），此距離讓氮原子與羰基氧的空間排列最能契合D2多巴胺受體的結合口袋，為Haloperidol的標準結構，活性最高。
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完整詳解
Pro · 無限重點 圖中結構為Haloperidol類似物（丁酰苯類抗精神病藥），連結鏈碳數n=3時（即丙基鏈，共3個亞甲基）抗精神病活性最高，此為Haloperidol的最適構型。
Butyrophenone類藥物的SAR關鍵：氮原子與羰基之間的碳鏈以3個碳（n=3）活性最佳，這正是Haloperidol的結構基礎。
逐選項分析
A✕
n=1時碳鏈太短（甲基鏈），氮原子與芳香酮之間距離不足，無法與D2受體形成最佳空間契合，活性顯著降低。
B✕ 陷阱
n=2（乙基鏈）活性有提升但仍不是最佳，易與n=3混淆。丁酰苯類的SAR研究明確指出n=3才是活性高峰。
C✓ 正確
n=3即丙基鏈，使整體分子形成4個碳的酮鏈（butyrophenone骨架），此距離讓氮原子與羰基氧的空間排列最能契合D2多巴胺受體的結合口袋，為Haloperidol的標準結構，活性最高。
D✕
n=4碳鏈過長，超出D2受體結合位點的最適距離，造成分子過度撓曲，活性下降。
Butyrophenone類（丁酰苯類）SAR：n值與活性關係
| n值（碳數） | 鏈型 | 整體酮鏈碳數 | 抗精神病活性 | 代表藥物 |
|---|
| 1 | 甲基 | 2（乙酰苯） | 低 | 無代表藥 |
| 2 | 乙基 | 3（丙酰苯） | 中等 | 無代表藥 |
| 3 | 丙基 | 4（丁酰苯） | 最高 ★ | Haloperidol |
| 4 | 丁基 | 5（戊酰苯） | 低 | 無代表藥 |
題目問的是「n為多少」，而非「整個鏈有幾個碳」。n=3代表3個CH2，使氮到羰基共跨越3個碳，加上羰基碳共4碳，構成butyrophenone骨架。考生常誤選n=2（以為「丁酰苯」=4碳所以n=4）或n=4（直接數到4），需釐清n是指插入鏈的亞甲基數，而非整個官能基的碳數。 
