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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11356單選題

下圖結構中的碳數(n)為多少時,其抗精神疾症活性最高?

題目附圖
A1
B2
C3正確答案
D4
答案與詳解
C
正確答案
圖中結構為Haloperidol類似物(丁酰苯類抗精神病藥),連結鏈碳數n=3時(即丙基鏈,共3個亞甲基)抗精神病活性最高,此為Haloperidol的最適構型。

為什麼答案是 C

n=3即丙基鏈,使整體分子形成4個碳的酮鏈(butyrophenone骨架),此距離讓氮原子與羰基氧的空間排列最能契合D2多巴胺受體的結合口袋,為Haloperidol的標準結構,活性最高。

考點:鏈長SAR考點:SAR鏈長陷阱考點:Butyrophenone最適鏈長考點:鏈長過長活性降低
載入中…

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