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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11363單選題

有關利尿劑 spironolactone(結構如下圖)的敘述,何者錯誤?

題目附圖
AC17 位內酯環會導致標的受體呈 inactive 構型正確答案
B屬於保鉀利尿劑
C主要代謝物為 canrenone
D藥物作用部位為集尿管
答案與詳解
A
正確答案
Spironolactone 是醛固酮拮抗劑型保鉀利尿劑,C17內酯環是活性必需結構(佔據受體)而非使受體呈inactive構型,選A為錯誤敘述。

為什麼答案是 A

C17螺環內酯(圖右上方的γ-butyrolactone環與C17形成spiro連接)是spironolactone與醛固酮受體競爭結合的活性基團,其作用機制是作為拮抗劑(competitive antagonist)佔據mineralocorticoid receptor但不激活它,使受體呈「拮抗佔據」狀態,並非單純導致受體呈inactive構型——說法不精確且具誤導性,為本題錯誤選項。

考點:受體拮抗機制考點:保鉀利尿劑分類考點:主要活性代謝物考點:腎小管作用部位
載入中…

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