專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 63 題單選題
有關利尿劑 spironolactone（結構如下圖）的敘述，何者錯誤？
AC17 位內酯環會導致標的受體呈 inactive 構型正確答案
B屬於保鉀利尿劑
C主要代謝物為 canrenone
D藥物作用部位為集尿管
A正確答案
Spironolactone 是醛固酮拮抗劑型保鉀利尿劑，C17內酯環是活性必需結構（佔據受體）而非使受體呈inactive構型，選A為錯誤敘述。
為什麼答案是 A
C17螺環內酯（圖右上方的γ-butyrolactone環與C17形成spiro連接）是spironolactone與醛固酮受體競爭結合的活性基團，其作用機制是作為拮抗劑（competitive antagonist）佔據mineralocorticoid receptor但不激活它，使受體呈「拮抗佔據」狀態，並非單純導致受體呈inactive構型——說法不精確且具誤導性，為本題錯誤選項。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Spironolactone 是醛固酮拮抗劑型保鉀利尿劑，C17內酯環是活性必需結構（佔據受體）而非使受體呈inactive構型，選A為錯誤敘述。
圖中C17位有螺環內酯（spiro-lactone），此結構正是與mineralocorticoid receptor競爭結合的關鍵藥效基團，使受體「被佔據但無法作用」≠inactive構型說法混淆。
逐選項分析
A✓ 正確
C17螺環內酯（圖右上方的γ-butyrolactone環與C17形成spiro連接）是spironolactone與醛固酮受體競爭結合的活性基團，其作用機制是作為拮抗劑（competitive antagonist）佔據mineralocorticoid receptor但不激活它，使受體呈「拮抗佔據」狀態，並非單純導致受體呈inactive構型——說法不精確且具誤導性，為本題錯誤選項。
B✕
Spironolactone為aldosterone antagonist，抑制集尿管Na⁺再吸收，使Na⁺排出增加而K⁺保留，屬於保鉀利尿劑（potassium-sparing diuretic），敘述正確。
C✕
Spironolactone經肝臟去乙醯硫化後，主要代謝物為canrenone（亦具藥理活性），此為教科書標準知識，敘述正確。
D✕
Spironolactone作用於腎元的集尿管（collecting duct）及遠曲小管，拮抗aldosterone在此處促進Na⁺-K⁺交換的作用，敘述正確。
Spironolactone 核心藥理整理
| 項目 | 內容 |
|---|
| 藥物分類 | 保鉀利尿劑 / Aldosterone antagonist |
| 作用機制 | 競爭性拮抗mineralocorticoid receptor，抑制Na⁺再吸收 |
| 作用部位 | 遠曲小管與集尿管（collecting duct） |
| 圖中C17結構 | Spiro-γ-butyrolactone（螺環內酯）—藥效必需基團 |
| 圖中C7結構 | Thioacetate（-S-COCH₃）—影響代謝與活性 |
| 主要代謝物 | Canrenone（具活性）、7α-thiomethylspironolactone |
| 臨床應用 | 心衰、原發性醛固酮增多症、肝硬化腹水、高血壓 |
| 副作用 | 高血鉀、男性女乳症（antiandrogen效應） |
選項A將「拮抗劑佔據受體使其無法被活化」偷換成「導致受體呈inactive構型」，混淆了competitive antagonism與receptor inactivation兩個不同概念。C17內酯環正是spironolactone與受體結合的藥效基團，是「活性」結構而非使受體失活的基團，考生容易因部分正確的描述而忽略邏輯錯誤。 
