下列有關 thiazide 利尿劑基本結構（如下圖）之描述，何者錯誤？
A第 6 位取代基通常為拉電子基團
B如第 7 位導入 sulfonamide 基團，其基團之酸性為此結構最強者正確答案
C本類藥物結構通常具三個氮原子
D導入 3,4-dihydro 取代，可增強活性
答案與詳解
為什麼答案是 B
圖中位置1的S已帶兩個=O（S(=O)2），位置2的NH本身即為sulfonamide(-SO2-NH-)，其pKa約9，是此結構中酸性最強的基團。選項B說「第7位導入sulfonamide基團，其酸性為最強者」是錯的——最強酸性已在位置2的NH，並非需另行導入位置7。
考點：取代基效應考點：酸性基團位置考點：環氮原子數目考點：結構修飾活性
載入中…
