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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學1134單選題

下列何種藥物的活化,需與微生物之 acyl carrier protein(AcpM)與 beta-ketoacyl carrier protein synthetase(KasA)形成共價結合,才具有抗菌的作用?

Aisoniazid正確答案
Brifabutin
Cethambutol
Dcycloserine
答案與詳解
A
正確答案
Isoniazid (INH) 經結核菌的 KatG 酵素活化後,會抑制 AcpM 與 KasA,進而阻斷結核菌細胞壁特有的黴菌酸 (mycolic acid) 合成。

為什麼答案是 A

Isoniazid 是一種前驅藥物,需經結核菌的 KatG (catalase-peroxidase) 活化。活化後會與 NAD+ 結合,抑制 InhA 與 KasA (beta-ketoacyl carrier protein synthetase) 等酵素,阻斷黴菌酸 (mycolic acid) 合成,破壞細胞壁。

考點:Isoniazid機轉考點:Rifabutin機轉考點:Ethambutol機轉考點:Cycloserine機轉
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