專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 4 題單選題
下列何種藥物的活化，需與微生物之 acyl carrier protein（AcpM）與 beta-ketoacyl carrier protein synthetase（KasA）形成共價結合，才具有抗菌的作用？
Aisoniazid正確答案
Brifabutin
Cethambutol
Dcycloserine
A正確答案
Isoniazid (INH) 經結核菌的 KatG 酵素活化後，會抑制 AcpM 與 KasA，進而阻斷結核菌細胞壁特有的黴菌酸 (mycolic acid) 合成。
為什麼答案是 A
Isoniazid 是一種前驅藥物，需經結核菌的 KatG (catalase-peroxidase) 活化。活化後會與 NAD+ 結合，抑制 InhA 與 KasA (beta-ketoacyl carrier protein synthetase) 等酵素，阻斷黴菌酸 (mycolic acid) 合成，破壞細胞壁。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Isoniazid (INH) 經結核菌的 KatG 酵素活化後，會抑制 AcpM 與 KasA，進而阻斷結核菌細胞壁特有的黴菌酸 (mycolic acid) 合成。
看到關鍵字「AcpM」、「KasA」或「抑制黴菌酸 (mycolic acid) 合成」，秒選 Isoniazid (INH)。
逐選項分析
A✓ 正確
Isoniazid 是一種前驅藥物，需經結核菌的 KatG (catalase-peroxidase) 活化。活化後會與 NAD+ 結合，抑制 InhA 與 KasA (beta-ketoacyl carrier protein synthetase) 等酵素，阻斷黴菌酸 (mycolic acid) 合成，破壞細胞壁。
B✕
Rifabutin 屬於 Rifamycin 類藥物，其作用機轉是結合並抑制細菌的 DNA-dependent RNA polymerase (rpoB 基因編碼)，從而阻斷 RNA 的轉錄過程，與細胞壁合成無關。
C✕ 陷阱
Ethambutol 雖然也是抑制結核菌細胞壁合成，但它的標的是阿拉伯糖基轉移酶 (arabinosyl transferase)，藉此阻斷 arabinogalactan 的聚合，而非作用於 AcpM 或 KasA。
D✕
Cycloserine 是 D-alanine 的結構類似物，主要抑制 alanine racemase 和 D-alanyl-D-alanine ligase，阻斷細菌細胞壁早期 peptidoglycan (肽聚糖) 的合成。
常見抗結核藥物作用機轉比較
| 藥物名稱 | 作用標的/酵素 | 抑制的合成產物 | 主要副作用 |
|---|
| Isoniazid (INH) | InhA, KasA (需KatG活化) | Mycolic acid (黴菌酸) | 周邊神經炎(需補B6)、肝毒性 |
| Ethambutol (EMB) | Arabinosyl transferase | Arabinogalactan | 視神經炎(紅綠色盲) |
| Rifampin/Rifabutin | RNA polymerase | RNA 轉錄 | 橘紅色分泌物、肝毒性、CYP誘導 |
| Pyrazinamide (PZA) | 破壞細胞膜能量代謝 | 細胞內酸化 | 高尿酸血症、肝毒性 |
抗結核藥物中有多個是「抑制細胞壁合成」，考生極易混淆具體標的。記住：INH 針對 Mycolic acid (KasA/InhA)；EMB 針對 Arabinogalactan；Cycloserine 針對 Peptidoglycan。題目考特定酵素名稱時，必須精準對應。 
