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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11367單選題

在 hydrocortisone 結構(如下圖)中,何者位置導入α-methyl 會增加抗炎活性?

題目附圖
A2
B4
C9
D16正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Hydrocortisone 結構中,C-16 位導入 α-methyl 可增加抗炎活性,此為類固醇藥物化學的經典構效關係。

為什麼答案是 D

C-16 位(圖中明確標示 16,D 環上靠近 17-OH 旁)導入 16α-methyl,可增加分子的立體位阻,減少 C-17 側鏈代謝速率,並降低鹽皮質激素活性同時保留或提升糖皮質激素(抗炎)活性;如 dexamethasone(16α-Me)與 betamethasone(16β-Me)均為此類代表。

考點:A環構效關係考點:A環共軛系統考點:9α-F vs 9α-Me混淆考點:16α-甲基增強抗炎
載入中…

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