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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11469單選題

下列有關indomethacin 之敘述,何者錯誤?

A其抗炎活性比asprin 強
B其 indole 結構上的氮並非必要
C其酸基的pKa 約為4.5
D其 amide 的構形以trans-like form 的抗炎活性較佳正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Indomethacin 為強效 NSAID,其 amide 構形以 cis-like 抗炎活性較佳,非 trans。

為什麼答案是 D

錯誤!Indomethacin 的 N-醯基 amide 以 cis-like (Z) 構形抗炎活性較佳,而非 trans-like。因為 cis 構形可讓 chlorobenzoyl 基與 indole 環形成適當夾角以契合 COX 活性位。

考點:抗炎強度比較考點:SAR-骨架必要性考點:物化性質-pKa考點:構形-活性關係
載入中…

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