專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 4 題單選題
有關四環黴素藥物(tetracyclines)之敘述,下列何者錯誤?
A抗菌機轉為抑制細菌ribosomal peptidyl transferase 的活性,使蛋白質不能合成正確答案
B與牛奶或含鎂或鋁制酸劑合用時,會使藥物失去抗菌活性
C產生抗藥性最主要的機制是細菌產生Tet efflux pump
D不宜 8 歲以下幼童使用
A正確答案
四環黴素是抑制30S核糖體、阻止aminoacyl-tRNA結合,不是抑制peptidyl transferase(那是氯黴素)。
為什麼答案是 A
錯誤敘述(題目要選的答案)。四環黴素結合細菌30S核糖體A site,阻止aminoacyl-tRNA進入,而非抑制peptidyl transferase。抑制peptidyl transferase是chloramphenicol(作用於50S)的機轉,兩者常被混淆。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 四環黴素是抑制30S核糖體、阻止aminoacyl-tRNA結合,不是抑制peptidyl transferase(那是氯黴素)。
記口訣:『四環卡30S入口,氯黴擋50S轉移酶』。看到peptidyl transferase直接想氯黴素(chloramphenicol)。
逐選項分析
A✓ 正確
錯誤敘述(題目要選的答案)。四環黴素結合細菌30S核糖體A site,阻止aminoacyl-tRNA進入,而非抑制peptidyl transferase。抑制peptidyl transferase是chloramphenicol(作用於50S)的機轉,兩者常被混淆。
B✕
正確。四環黴素會與Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺、Fe²⁺等二價/三價金屬離子形成螯合物(chelation),導致腸胃吸收大幅下降、失去抗菌活性。故牛奶、制酸劑、鐵劑需間隔服用。
C✕
正確。細菌對四環黴素產生抗藥性最主要機制為Tet efflux pump(主動外排幫浦),由tet基因群編碼,將藥物排出菌體外;其次為ribosomal protection proteins。
D✕
正確。四環黴素會沉積於發育中的骨骼與牙齒(與鈣螯合),造成牙齒永久染色(黃灰色)、琺瑯質發育不全及骨骼生長遲緩,故8歲以下幼童及孕婦、哺乳婦禁用。
抑制蛋白質合成抗生素的作用位點
| 藥物 | 結合次單元 | 機轉 | 代表藥 |
|---|
| Tetracyclines | 30S | 阻止aminoacyl-tRNA結合A site | doxycycline, minocycline |
| Aminoglycosides | 30S | 使密碼誤讀、抑制起始 | gentamicin |
| Chloramphenicol | 50S | 抑制peptidyl transferase | chloramphenicol |
| Macrolides/Clindamycin | 50S | 阻止肽鏈轉位(translocation) | erythromycin |
| Linezolid | 50S | 抑制70S起始複合物形成 | linezolid |
此題把chloramphenicol的機轉(抑制peptidyl transferase)張冠李戴給tetracyclines。兩者都抑制蛋白質合成但作用次單元不同:四環黴素作用30S阻止tRNA進入;氯黴素作用50S抑制轉肽酶。考生若只記「抑制蛋白質合成」易中陷阱。