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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11174單選題

下列chloramphenicol(結構如下圖)異構物組態,何者具有顯著抗菌活性?

題目附圖
A1R,2R正確答案
B1R,2S
C1S,2S
D1S,2R
答案與詳解
A
正確答案
Chloramphenicol具有抗菌活性的天然立體異構物為1R,2R組態(即D-threo組態),此為唯一具有顯著臨床抗菌效力的對映異構物。

為什麼答案是 A

1R,2R為天然chloramphenicol的活性組態(D-threo form),能有效抑制細菌核糖體50S次單元的肽醯轉移酶,具有顯著抗菌活性。圖中C1連接4-nitrophenyl與OH,C2連接NH與CH2OH,依CIP規則判斷兩碳皆為R組態。

考點:活性立體異構物考點:無活性異構物考點:對映異構物無活性
載入中…

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